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　　20世纪初，科学家在肌肉提取物中发现了左旋肉碱，之后确认它是广泛存在于人体内的一种氨基酸，参与人体的许多代谢过程。左旋肉碱是人体特定条件下的必需营养素，人体脂肪代谢的必需辅助因子。脂肪酸的氧化需在机体细胞内的线粒体中的β-区进行，而脂肪酸又不能直接穿透线粒体内膜， 左旋肉碱的主要功能就是作为载体将长链脂肪酸从线粒体膜外运送到膜内促进脂肪酸的氧化，作为脂肪酸运输的载体，以乙酰基左旋肉碱的形式将中长链脂肪酸从细胞线粒体膜外转移到膜内，在线粒体基质中进行β-氧化，变为人体所需要的能量，因而左旋肉碱是优质的减肥活性物质。打个简单的比方，脂肪酸好比燃料，线粒体好比燃烧炉，那么左旋肉碱就是铁锹，他将燃料铲到燃烧炉燃烧供能。
　　补充左旋肉碱具有许多重要作用：减少脂肪，降低体重；在运动时帮助身体燃烧脂肪，提高运动时的能量、耐力和运动成绩；清除过多乳酸，提高做功能力，促进疲劳恢复；增强心肌细胞氧化脂肪的能力，降低高强度运动时心脏的负担；减慢人的衰老过程等等。
　　左旋肉碱在运动领域的使用较早，1982年，参加西班牙世界杯足球赛的意大利队，最早广泛地使用左旋肉碱作为营养补剂。而在该届赛事中，意大利队球员的体能非常充沛，加之完美的技术发挥，意大利人最终赢得了该项锦标的冠军。从此以后左旋肉碱开始在体育界被广泛使用。
　　如今，左旋肉碱作为一种常用的减肥补剂已经广为使用。1985年国际营养学术会议上将左旋肉碱指定为" 多功能营养品"。瑞士、法国、美国及世界卫生组织(WHO)将其列为法定的多用途营养剂。1993 年美国食品药品管理局(FDA)专家委员会认为左旋肉碱是"公认安全无毒"的。
　　研究证实由于高强度的身体训练后，人体肌肉组织中的游离肉碱浓度下20%左右，但可通过补充外源性左旋肉碱而得到改善。 左旋肉碱在日常饮食中仅有微量存在，不能满足禁食、素食者以及剧烈运动、肥胖人群和大训练量的健美爱好者的生理需要；因而肉碱"缺乏状态" 也常见于这些人群。补充左旋肉碱的必要性还在于许多人处于缺乏或边缘性缺乏状态，其血液和组织中肉碱水平较低。
　　在健美健身界，许多人已开始注重补充左旋肉碱。健美爱好者主要用于减脂、增强耐力和抗疲劳，在一定体重的条件下，减少脂肪也就意味着瘦体重的增加。而在瘦身减脂市场，左旋肉碱更是许多减肥产品和抗疲劳产品的主要成分。通过左旋肉碱产品的使用，瘦身减脂人群发现它的减脂作用平稳而较少反弹，因而备受青年女性的喜爱。